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人类对含氟化合物的钻研到此刻已经有200多年汗青了
，前期重要是对无机氟化物的索求和钻研。1812年法国科学家在HF中发现一种新的元素
，并定名为Fluorine
，这是F元素次显示在人类刻下。随着功夫的推移和钻研的深刻
，大量的含氟化合物被发现、利用
，氟化学也获得了很大的进取。

   随着越来越多的含氟化合物被合成出来
，氟原子在化合物结构中的独个性质也越来越引起化学家确把稳
，这为生物活性含氟化合物的钻研奠定了基础。好比在酸性基团左近引入氟原子
，可能加强分子的酸性
，随着氟原子个数的增多
，化合物的酸性逐步加强；在碱性基团左近引入氟原子
，则会降低化合物的碱性
，从而能够提高化合物的生物利用度。大量的钻研批注在有机分子的特定地位引入氟原子或含氟基团能够引起有机分子的生理活性的扭转
，这是由于氟原子的独个性质决定的。

一、氟原子能增长有机分子的亲脂性。由于氟原子能增汲辗视的亲脂性
，使得含氟化合物在生物体内对膜、组织的穿透能力增长
，从而提高了含氟化合物在生物体内的吸收和传输速度
，而这在药物设计中很是沉要
，此表
，引入氟原子能够在肯定水平上扭转药物的物理化学性质、提高药物代谢不变性、改善药物作用功夫、加强药效、解除活性代谢中央体以及改善胆汁断根率等等。

二、氟原子较幼的原子半径。氟原子的原子半径和氢、羟基极度靠近
，这样氟原子取代其后分子的体积变动很幼
，并且碳-氢键的氧化代谢是一种常见的代谢方式
，因而
，在药物设计中
，通常在幼分子化合物中引入氟原子
，对易氧化代谢的位点进行；
，选择性地阻止氧化代谢的产生
，进而提高化合物的代谢不变性
，耽搁药物在体内的作用功夫。除了氟原子和氢原子的生物电子等排代替之表
，三氟甲基和二氟甲基也是提高幼分子氧化代谢不变性的沉要基团。

三、氟原子的高电负性。氟原子的电负性是元素周期表中超大的
，分子中引入氟原子
，分子的构型、偶极矩、酸碱性等城市受到影响。闯辗视水平上看
，当幼分子中引入氟原子或含氟基团后
，往往会引起幼分子亲脂性的变动
，而亲脂性在药物吸收、散布以及与受体相互作用等都拥有沉要作用。氟原子的引入可能加强药物分子的膜通透性以及与靶标蛋白的特定位点形成疏水相互作用。从生理学水平看
，含氟药物与无氟药物相比
，拥有更好的生物通透性和更佳的靶向选择性
，因而其用药剂量大大降低。单氟原子取代基通常阐发为弱疏水性
，而当碳原子上有两个氟原子取代时
，由于加和作用
，则出现出强疏水性。三氟甲基的亲脂性较强
，并且是强吸电子基团
，能引起芳香环电子云密度显著降落
，因而
，在苯环上引入三氟甲基也是药物设计中的常用战术。在代谢过程中则阐发为含氟底物与受体的结合方式分歧于非氟底物
，从而引发代谢上的复杂的化学反映
，形成共价键
，使受体不成逆失活。

四、碳-氟键的键能很高。碳-氟键是有机化学中已知的超强的化学键
，它不仅较短
，并且难以被极化
，很难以正离子或自由基的大局离去
，因而不能以断裂碳-氢键的方式来断裂碳-氟键
，从而使得含氟化合物固然可能参加代谢过程
，但是又拥有显著的抗代谢性。

 基于以上的4个原因
，氟原子及含氟基团在药物化学设计中往往承担着扭转分子不变性、亲脂性、酸碱性、构型等沉要的作用
，并且每年上市的新药中约莫有15%-20%都是含氟有机化合物。目前
，含氟化合物生理活性与分子结构之间的有关性还只能在某种水平上进行预测。对分子中应该引入什么样的含氟基团以及导入含氟基团的地位
，还不能用分子设计的步骤得到正确判断。  同时
，氟原子自身活性很高
，在反映中很难节造
，尤其是在特定地位上引入氟原子时难度更大
，因而
，含氟有机物的造备依然是一个很有挑战性的钻研领域。

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